眼用制劑的粘度檢測(cè)儀器選型方案

      眼用制劑系指直接用于眼部發(fā)揮治療作用的無(wú)菌制劑。主要用于局部治療，散瞳、縮瞳、降低眼壓、抗感染等。眼用制劑按照制劑的物理形態(tài)可分為眼用液體制劑（滴眼劑、洗眼劑、眼內(nèi)注射溶液等）、眼用半固體制劑（眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑等）、眼用固體制劑（眼膜劑、眼丸劑、眼內(nèi)插入劑等）。眼用液體制劑也可以固態(tài)形式包裝，另備溶劑，在臨用前配成溶液或混懸液。

眼用制劑的分類如下：

1、眼用液體（滴眼劑、洗眼劑、眼內(nèi)注射溶液）。

（1）滴眼劑：指由藥物與適宜輔料制成的供滴入眼內(nèi)的無(wú)菌液體制劑。

（2）洗眼液：指由藥物制成的無(wú)菌澄明水溶液，供沖洗眼部異物或分泌液中和外來(lái)化學(xué)物質(zhì)的眼用液體制劑。

（3）眼內(nèi)注射溶液：指由原料藥物與適宜輔料制成的無(wú)菌液體，供眼周圍組織（包括球結(jié)膜下、筋膜下及球后）或眼內(nèi)注射（包括前房注射、前房沖洗、玻璃體內(nèi)注射、玻璃體內(nèi)灌注等）的無(wú)菌眼用液體制劑。

2、眼用半固體制劑（眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑）。

（1）眼膏劑：無(wú)菌溶液型或混懸型膏狀的眼用半固體制劑。

（2）眼用乳膏劑：無(wú)菌乳膏狀的眼用半固體制劑。

（3）眼用凝膠劑：無(wú)菌凝膠狀的眼用半固體制劑。其黏度大，易與淚液混合。

3、眼用固體制劑（眼膜劑、眼丸劑、眼內(nèi)插入劑）。

（1）眼膜劑：指藥物與高分子聚合物制成的無(wú)菌藥膜，可置于結(jié)膜囊內(nèi)緩慢釋放藥物的眼用固體制劑。

（2）眼丸劑：指藥物與適宜輔料制成的無(wú)菌球形或環(huán)形的眼用固體制劑。

（3）眼內(nèi)插入劑：指藥物與適宜的輔料制成無(wú)菌的適宜大小和形狀，供插入結(jié)膜囊內(nèi)緩慢釋放藥物的無(wú)菌眼用固體制劑。

與注射相比，眼部給藥更方便，簡(jiǎn)潔，經(jīng)濟(jì)，病人易于接受，且經(jīng)眼部吸收的藥物可避免肝的首關(guān)效應(yīng)。眼部組織與其他組織相比，對(duì)于免疫反應(yīng)不敏感，適用于蛋白質(zhì)、肽類等藥物的吸收，這些藥物往往口服吸收不明顯。但是，眼用制劑在使用上也存在一些弊端：

眼部容量小（以微升計(jì)），導(dǎo)致給藥量較少；

淚液對(duì)藥物的稀釋，會(huì)影響藥效；

藥物在眼部停留時(shí)間過(guò)短，也會(huì)影響藥效。

在眼用制劑的研發(fā)和生產(chǎn)過(guò)程中，通過(guò)添加適宜的藥用輔料（粘度調(diào)節(jié)劑）或調(diào)節(jié)內(nèi)部各組分的配比及成分，改變制劑的黏度和流變學(xué)性質(zhì)，可有效延長(zhǎng)藥物在眼球表面的停留時(shí)間，增加載藥在眼部的釋放。人們常常希望在達(dá)到目標(biāo)黏度、增強(qiáng)藥效的同時(shí)，盡可能減少配方中聚合物的用量。一方面可以降低材料成本，另一方面可以減少聚合物在體內(nèi)的積蓄，增加用藥安全性。經(jīng)研究和實(shí)踐發(fā)現(xiàn)，一些聚合物的復(fù)配組合對(duì)溶液黏度能產(chǎn)生顯著的協(xié)同效應(yīng)，使配方設(shè)計(jì)時(shí)盡量減少聚合物總量的想法成為可能。例如早期的PVP滴眼液的常用濃度為2.00%，后來(lái)美國(guó)Ross公司開(kāi)發(fā)的Murine Tear 經(jīng)過(guò)改進(jìn)，以0.6% 聚乙烯比咯烷酮和0.5% 聚乙烯醇為主要有效成分，在保證黏度的同時(shí)，大大減少了聚合物的用量。

眼用制劑產(chǎn)品的價(jià)值普遍較高，且產(chǎn)品不易大量獲得，因此AMETEK - Brookfield建議使用Wells錐板粘度計(jì)+TC系列循環(huán)水浴系統(tǒng)（如圖1所示），進(jìn)行眼用制劑粘度測(cè)試。